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药物化学二自考真题百度云

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药剂学模拟题

一、名词解释

1.         药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织的药典委员会编写,并由政府颁布施行,具有法律的约束力。

2.         热原:能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的一种内毒素。

3.粘膜给药系统:是一种经过粘膜吸收的药物释放系统 ,可以定位释放药物 ,延长药物作用时间。

4.置换价::::。药物的重量与同体积基质的重量之比。

5.靶向给药系统:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么?

1.PEG 6000:聚乙二醇类,水溶性润滑剂。滴丸剂的水溶性基质。

2.  PEG 400:聚乙二醇类,栓剂的水溶性基质

3. 丙三醇:附加剂

4. 丙二醇:附加剂

5. 苯甲酸:防腐剂

6. 苯甲醇:防腐剂

7. NaHSO3:抗氧剂

8. HPMC:常用的薄膜衣材料(胃溶型)、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。

9.淀粉:片剂填充剂

10.滑石粉:片剂助流剂

11. EC:片剂粘合剂、薄膜衣材料(水不溶型)、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料

12.硬脂酸镁:片剂疏水性润滑剂

13.三氯一氟甲烷:气雾剂的抛射剂

14.环氧乙烷:灭菌气体

15. 甘油明胶:水溶性软膏基质

16.卡波姆:凝胶剂、粘合剂、包衣材料。

17. PVA:聚乙烯醇,膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。

18.β-环糊精:包合材料

19. CO2:抗氧化

20.羊毛脂:乳剂型基质。不宜单独作基质,常与凡士林合用。

三、回答下列问题

1. 何谓药物的分配系数?测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义?

答:药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。

分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。(1)根据制剂的性质,通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计;(2)药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数,一般而言,具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。

2.何谓助溶剂?增加药物溶解度的方法有哪些?

答:表面活性剂形成胶团后帮助某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为助溶。具有助溶能力的表面活性剂称助溶剂。增加药物溶解度的方法有一、增溶.二、助溶. 三、制成盐类. 四、应用混合溶剂.

3.粉体的流动性与粉体的哪些物理性质有关?改善粉体流动性咳采用哪些方法?

答:粉体的流动性与粒子的形状、大小、表面状态、密度、空隙率等有关,加上颗粒之间的内摩擦力和粘附力等的复杂关系。粉体流动性的改善方法

1.增大粒子大小  对于粘附性的粉状粒子进行造粒,以减少粒子间的接触点数,降低粒子间的附着力、凝聚力。

2.粒子形态及表面粗糙度  球形粒子的光滑表面,能减少接触点数,减少摩擦力。

3.含湿量  由于粉体的吸湿作用,粒子表面吸附的水分增加粒子间粘着力,因此适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。

4.加入助流剂的影响  在粉体中加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂时可大大改善粉体的流动性。

4.制备固体分散体的技术方法有哪些?固体分散体的物相鉴别方法有哪些?

答:常用的固体分散物制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法和研磨法固体分散体的物相鉴别方法有电镜法、溶出速率法、红外光谱法、X-射线衍射法、热分析法、核磁共振法

5.何谓包合物?将药物制成包合物有何优点?

答:包合物是由主分子和客分子两种组分加合而成,主分子具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。将药物制成包合物后的优点在于:

① 药物作为客分子被包合后,可提高药物的稳定性。

② 增大药物的溶解度。

③ 掩盖药物的不良气味或味道。

④ 降低药物的刺激性与毒副作用。

⑤ 调节药物的释放速度,提高药物的生物利用度。

⑥ 防止挥发性药物成分的散失。

⑦ 使液态药物粉末化等。

6.写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程?

答:湿法制粒压片制备工艺流程:混合 润湿剂或粘合剂 制粒 干燥药物、辅料粉碎过筛 物料 软材 湿颗粒 干颗粒整粒压片小针剂制备工艺流程: :

(1)安瓿或玻璃瓶洗前处理-清洗-干燥灭菌-冷却(备用)(2)蒸馏水或去离子水-蒸馏-注射用水(备用)(3)原料-配液-粗滤-精滤-封口-灭菌-灯检-印字-包装

7.脂质体的剂型特点是什么?

答:1.淋巴系统定向性抗癌药物包封于脂质体中,能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖,增加药物对淋巴的定向性,使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用,改变药物在组织中分布。2.脂质体中药物释放过程(如淋巴、肝、脾、肺等)包在脂质体内药物释放,有的是通过内吞作用被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬。有的是融合作用,即脂质体的膜材与细胞膜构成物相似而融全进入细胞内。凡带电荷和液体中性的脂质体主要通过细胞内天作用进入溶酶体,然后裂解释放出药物。3.使抗癌药物在靶区具有滞留性由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高的浓度的磷酸酶及酰酶。4.脂质体在体内的生物运转静脉注射甲氨喋呤脂质体制剂,然后考察它的血药浓度及各脏器的分布浓度。5.延缓释药 药物包封于脂质体后在体内延缓释放后,延长作用时间。6.控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。7.对瘤细胞的亲合性。

8.生物技术药物有何特点?

答:生物技术药物多为多肽和蛋白质类,性质很不稳定,极易变质。

9.中药剂型选择的依据和原则是什么?

答:中药剂型选择的原则是“三效、三小、五方便”,即“高效、速效、长效”、“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产、运输、贮藏、携带、使用方便”。 中药剂型选择的依据是1临床需要及用药对象2药物性质及处方剂量3药物的安全性和生物学特性4其它因素。

10.在药物制剂设计研究时,防止光化和氧化可采取哪些措施?

答:煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通惰性气体、调节PH值、避光。

四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过的基本理论知识,结合药剂学实验,试设计制备10%抗坏血酸注射液(规格为500mg:5ml)1000ml的完整处方与制备工艺方法,并进行处方分析(抗坏血酸原料药按100%投料计算)

处方:维生素C  104g   碳酸氢钠  49g  亚硫酸氢钠  2g

依地酸二钠  0.05g  注射用水加至  1000ml

制法:在配置容器中,加配置量80%的注射用水,通二氧化碳饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液PH6.0~6.2,添加以二氧化碳饱和的注射用水至足量,滤过,溶液中通二氧化碳,灌封,最后用100度流通蒸汽15分钟灭菌。

分析处方:维生素C是主药,碳酸氢钠用来调节PH,亚硫酸氢钠是抗氧剂,依地酸二钠是螯合剂。

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天然药物化学(medicinal chemistry of natural products)是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括: 1各种天然药物化学成分和活性成分的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定等知识,以探索其防病治病的原理,并根据已阐明结构的成分,按植物亲缘关系寻找同类成分,以扩大药用植物资源、发掘新的生物活性成分; 2研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化,以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据; 3研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化,为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据; 4研究有效成分的构效关系,以便利用先导化合物进行结构修饰和改造,合成或半合成高效、低毒、安全的新的衍生物。 天然药物是一种广义的概念,实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。在我国,天然药物一般都指我国的中药,由于中药中绝大部分都是植物类药物,且古代的称谓是“本草”,所以又称中草药,具有我国自己的特点,与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝,是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素,也是全人类的宝贵遗产。

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