1）脂肪酸山梨坦商品名为司盘(span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其hlb值从1.8~3.8，是常用的w/o型乳化剂。常与吐温配合使用。 2）聚山梨酯商品名为吐温(tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，hlb值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及o/w型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多种。 3）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名为卖泽(myrij)/苄泽(brij)，两类都具有较高的hlb值，亲水性较强，可作为增溶剂及o/w型乳化剂使用。 4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆(poloxamer)，商品名为普朗尼克(pluronic)。通式为ho(c2h4o)a- (c3h6o)b-(c2h4o)ah。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。poloxamer188 （pluronic f68）是一种o/w型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。 9.2.3表面活性剂的特性【掌】 1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(cmc)。表面活性剂在水中达到cmc后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。 1）温度对表面活性剂的溶解度的影响 （1）对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，称这一温度为krafft（克拉费特）点。krafft点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度越小。krafft点是表面活性剂应用温度的下限。 （2）对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。 2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(hlb值)。hlb值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其hlb值具有加和性。 hlb值不同的表面活性剂，其用途也不同。hlb值为3~6者，适合用作w/o型乳化剂，如司盘类表面活性剂；hlb值为7~9者，可用作润湿剂；hlb值为8~18者，适合用作o/w型乳化剂；hlb值为13~18者，可作增溶剂。 3.生物学性质 1）对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来，则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。 2）毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 （1）阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。 （2）阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。 （3）非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用；而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。 9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用 表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶药物的增溶；悬浊液的分散与助悬；增加药 物的稳定性；促进药物的吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 9.3液体药剂的溶剂和附加剂 9.3.1液体药剂常用的溶剂 1.极性溶剂 1）水 2）甘油 3）二甲基亚砜（dmso） 2.半极性溶剂 1. 乙醇 2. 1，2-丙二醇 3. 聚乙二醇（peg） 3. 极性溶剂 在水中难溶解或不稳定的药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。 9.3.2液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括： 1.防腐剂 2.芳香矫味剂 3.着色剂 4.增溶剂 5.助溶剂 6.乳化剂 7.润湿剂 8.助悬剂 9.絮凝剂、反絮凝剂 10.抗氧剂 9.3.3液体药剂的防腐 1.防腐的重要性 2.液体药剂的卫生学要求 《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。 3.防腐措施 1）防止污染 2）添加防腐剂 4.液体药剂常用的防腐剂 1）羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。 2）苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适ph值是4。苯甲酸钠在水中易溶。 3）山梨酸 在酸性溶液中效果较好。 4）苯扎溴胺 又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。 5）醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
3、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法【掌】 1）处方因素药物制剂的处方组成比较复杂，除主药外，还加入了各种辅料，处方组成对制剂的稳定性影响较大， 1. pH值的影响： 药液的pH值不仅影响药物的水解反应，而且影响药物的氧化反应。 许多酯类、酰胺类药物的水解受H+或OH－的催化，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，其水解速度主要由溶液的pH值决定。 当pH值很低时，主要是酸催化。当pH值较高时，主要是碱催化。 反应速度常数与pH关系的图形，称为pH－速度图，曲线最低点对应的pH值即为pHm（该pH值条件下液体制剂中的药物最稳定）。在较高温度下求得的pHm，一般也适用于室温条件。 （2） 广义酸碱催化： 按照Br？nsted－Lowry酸碱理论，受广义酸碱催化的反应称为广义酸碱催化或一般酸碱催化。常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。 （3）溶剂的影响： 溶剂的介电常数ε与反应速度常数k，介电常数对药物稳定性的影响，如果进攻离子与药物离子的电荷符号相同采用介电常数低的溶剂如甘油、乙醇、丙二醇等，能够降低药物的水解速度如巴比妥钠注射液常用60%丙二醇作溶剂。 [医 学教育网 搜集整理] 若进攻离子与药物离子的电荷符号相反（异号反应），采用介电常数低的溶剂不能达到提高稳定性的目的。 （4）离子强度的影响： 离子强度对药物降解速度的影响，相同电荷离子之间的反应（如药物离子带负电，受OH-催化降解），加入盐（离子强度μ增大）会使反应速度增大。 相反电荷离子之间的反应（如药物离子带负电，受H+催化降解），则离子强度增加，降解反应速度降低。 药物是中性分子，则u↗对k无影响。 （5）表面活性剂的影响： 溶液中加入表面活性剂可能影响药物稳定性。一些易水解的药物加入表面活性剂可使稳定性提高，药物被增溶在胶束内部，形成了所谓的“屏障”。 （6）处方中辅料的影响： 硬脂酸镁会加乙酰水杨酸的水解。聚乙二醇做基质会促进氢化可的松软膏中药物的降解。 2）环境因素【掌】 外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。 （1）.温度的影响： 温度升高，反应速度加快。根据Van t Hoff规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2~4倍。粗略估计温度对反应速度的影响。 Arrhenius公式定量地描述温度与反应速度之间的指数关系，是药物制剂稳定性预测的主要理论依据。 （2）.光线的影响： 光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发药物的氧化反应，加速药物的降解。药物结构与光敏感性有一定关系，酚类和分子中有双键的药物，对光比较敏感。 （3）.空气（氧）的影响： 空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。对于易氧化的药物，除去氧气是防止氧化的最根本措施。一般在溶液中和容器窨内通入惰性气体（如二氧化碳或氮气）。 另 一重要抗氧化措施是加入抗氧剂，常用的水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸钠常适用于偏酸性药液，亚硫酸钠适用于偏碱性药液，硫代硫酸钠只能用于碱性药液中 （在偏酸性溶液中会析出硫的沉淀。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二丁甲苯酚（BHT）、生育酚等。 酒石酸、枸椽酸、磷酸等能明显著增强抗氧剂的效果，通常称为协同剂。 （4）.金属离子的影响：待微量金属离子对自氧化反应有显著的催化作用。 避免制剂中金属离子的影响的措施： ① 使用纯度较高的原辅料：② 操作过程避免使用金属器具：③ 加入金属螯合剂 如依地酸二钠、枸椽酸、酒石酸、二巯乙基甘氨酸等附加剂。 5. 湿度和水分的影响：湿度和水分对于固体药物制剂稳定性的影响很大。减少其影响的措施主要有： 控制生产环境的相对湿度及物料的干燥程度，采用密封性能好的包装材料及控制贮存环境的相对湿度。 6. 包装材料的影响药品： 包装材料的选用应考虑药物的稳定性，应以排除光、湿度、 空气等因素为目的，同时也要注意包装材料与药物制剂的相互作用。 塑料的主要问题是：有透气性，可导致容器中的药物变质；有透湿性，导致药物吸湿降解；有吸着性，药液中物质可被塑料吸着。 包装材料塑料容器也存在三个问题：①有透气性；②有透湿性；③有吸着性 3）药物制剂稳定化的其它方法 （1）改进剂型与生产工艺 ① 制成固体剂型：② 制成微囊或包合物： ③ 采用直接压片或包衣工艺 （2）制成稳定的衍生物 如易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯，可以提高其稳定性。 （3）.加入干燥剂及改善包装 4、药物稳定性的试验方法【熟】目的：① 为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据：② 通过试验确定药品的有效期。 1. 影响因素试验 （原料药及筛选处方，供试品一批） （1）.高温试验 60℃温度下放置10天，于第五、十天取样按稳定性重点考察项目检测，若供试品有明显变化（如含量下降5%）则在40℃条件下同法进行试验。 （2）.高湿度试验 供试品开口置恒湿密闭容器中，在25℃分别于相对湿度（75±5）%及（90±5）%条件下放置10天，于第五、十天取样检测。 （3）.强光照射试验 供试品开口放置在光照仪器内，于照度为（4500±500）1x的条件下放置10天，于第五、十天取样检测。 2 ） 加速试验通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性，原料药和制剂均需进行此项试验。供试品要求3批，按市售包装，在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月。 对温度特别敏感的药物制剂，预计只能在冰箱（4℃~8℃）内保存使用，此类药物制剂的加速试验，可在温度（25±2）℃、相对湿度（60±5）%的条件下进行，时间为6个月。 乳剂、混悬剂、软膏剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂、泡腾片及泡腾颗粒宜直接采用温度（30±2）℃。相对施度（60±5）%的条件进行试验。 [医 学教育网 搜集整理] 3） 长期试验 长 期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的，原料药与制剂均需进行长期试验。取供试品3批，按市售包装，在温度（25±2）℃、相对湿度（60±10） %的条件下放置12个月。6个月的数据可用于新药申报临床研究，12个月的数据用于申报生产，12个月以后，仍需继续考察，以确定药品的有效期。 对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度（6±2）℃的条件下放置12个月，在药品标签及说明书中均应指明在何种温度下保存，不得使用“室温”之类的名词。 4）经典恒温法：在实际研究工作中，采用经典恒温法，特别对于药物水溶液型制剂，预测结果有一定的参考价值。 经典恒温法的理论依据是Arrhenius公式，应用Arrhenius公式可求出室温时的降解反应速度常数K25 ，再由K25即可求得降解10%所需的时间，即有效期t 0.9 . 药物的贮藏条件可分为冷处保存、阴凉处或凉暗处保存、遮光保存等，其中冷处系指 2℃~10℃：阴凉处系指不超过20℃：凉暗处系指避光并不超过20℃。相对湿度均应保持在45%~75%之间。 药物制剂的稳定性历年考题 A型题 1.关于药品稳定性的正确叙述是 A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响，与PH值无关 B.药物的降解速度与离子强度无关 c.固体制剂的赋型剂不影响药物稳定性 D.药物的降解速度与溶剂无关 E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关（答案E） 2.下列有关药物稳定性正确的叙述是 A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用 B.乳剂的分层是不可逆现象 c.为增加混悬液稳定性，加人能降低ze诅电位，使粒子絮凝程度增加的电解 D.乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散，恢复成原来状态的乳剂 E.凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应 （答案C） X型题 1.影响固体药物氧化的因素有 A.温度 B.离子强度 C.溶剂 D.光线 E.PH值 （答案AD） [历年所占分数]0-1分
第12章 缓（控）释制剂 重点内容 1.缓(控)释制剂的概念和特点2.缓(控)释制剂释药原理及方法3.缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价方法 次重点内容缓(控)释制剂的处方和制备工艺(了解) 考点摘要 缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。 控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。 二、缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。 一、 概述 缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】 优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】 1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）.理化因素 1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓 （控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。 2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道ph和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道 ph对药物释放及吸收有影响。 对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml 。 3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。 4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。 .生物因素 1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。 2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。 3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。 1. 药物的选择 ① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织 胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。 3）.设计要求 （1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%?/font>120%。， 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于 普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
第1章 绪论 重点内容 1.剂型、制剂和药剂学的概念 2.药典的概念和特点 3.处方的概念和类型 次重点内容 1.中国药典附录中与制剂有关的内容 2.剂型的重要性及分类 考点摘要 一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】 1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。 工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学） 药剂学任务： 1. 研究药剂理论与生物制剂； 2. 研究新（剂型、辅料、设备、技术）。 药剂学的发展： 1.传统制剂：膏、丹、丸、散； 2. 近代制剂：普通制剂（第一代） 3. 现代制剂： 缓释制剂（第二代） 控释制剂（第三代） 靶向制剂（第四代） 二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系） 1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型； 3.同一药物可制成多种剂型； 4.同一种剂型包括许多种制剂； 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 ②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。 ③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 ④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 ⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型 2.非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【掌】 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况： 1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年， 2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。 3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。 4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 （二）局颁标准 1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由sfda颁布、执行，具有法律约束力。 2.收载新药和质量标准有待提高的药品。 六、处方的概念和类型【掌】 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。 2.法定处方指药典等收载的处方； 3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。 七、处方药与非处方药比较 ①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。 非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。 ②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 ③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。 [历年所占分数]o—1分
第12章 缓（控）释制剂 重点内容 1.缓(控)释制剂的概念和特点2.缓(控)释制剂释药原理及方法3.缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价方法 次重点内容缓(控)释制剂的处方和制备工艺(了解) 考点摘要 缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。 控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。 二、缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。 一、 概述 缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】 优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】 1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）.理化因素 1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓 （控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。 2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道ph和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道 ph对药物释放及吸收有影响。 对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml 。 3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。 4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。 .生物因素 1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。 2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。 3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。 1. 药物的选择 ① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织 胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。 3）.设计要求 （1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%?/font>120%。， 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于 普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
1）脂肪酸山梨坦商品名为司盘(span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其hlb值从1.8~3.8，是常用的w/o型乳化剂。常与吐温配合使用。 2）聚山梨酯商品名为吐温(tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，hlb值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及o/w型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多种。 3）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名为卖泽(myrij)/苄泽(brij)，两类都具有较高的hlb值，亲水性较强，可作为增溶剂及o/w型乳化剂使用。 4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆(poloxamer)，商品名为普朗尼克(pluronic)。通式为ho(c2h4o)a- (c3h6o)b-(c2h4o)ah。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。poloxamer188 （pluronic f68）是一种o/w型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。 9.2.3表面活性剂的特性【掌】 1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(cmc)。表面活性剂在水中达到cmc后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。 1）温度对表面活性剂的溶解度的影响 （1）对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，称这一温度为krafft（克拉费特）点。krafft点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度越小。krafft点是表面活性剂应用温度的下限。 （2）对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。 2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(hlb值)。hlb值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其hlb值具有加和性。 hlb值不同的表面活性剂，其用途也不同。hlb值为3~6者，适合用作w/o型乳化剂，如司盘类表面活性剂；hlb值为7~9者，可用作润湿剂；hlb值为8~18者，适合用作o/w型乳化剂；hlb值为13~18者，可作增溶剂。 3.生物学性质 1）对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来，则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。 2）毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 （1）阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。 （2）阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。 （3）非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用；而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。 9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用 表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶药物的增溶；悬浊液的分散与助悬；增加药 物的稳定性；促进药物的吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 9.3液体药剂的溶剂和附加剂 9.3.1液体药剂常用的溶剂 1.极性溶剂 1）水 2）甘油 3）二甲基亚砜（dmso） 2.半极性溶剂 1. 乙醇 2. 1，2-丙二醇 3. 聚乙二醇（peg） 3. 极性溶剂 在水中难溶解或不稳定的药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。 9.3.2液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括： 1.防腐剂 2.芳香矫味剂 3.着色剂 4.增溶剂 5.助溶剂 6.乳化剂 7.润湿剂 8.助悬剂 9.絮凝剂、反絮凝剂 10.抗氧剂 9.3.3液体药剂的防腐 1.防腐的重要性 2.液体药剂的卫生学要求 《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。 3.防腐措施 1）防止污染 2）添加防腐剂 4.液体药剂常用的防腐剂 1）羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。 2）苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适ph值是4。苯甲酸钠在水中易溶。 3）山梨酸 在酸性溶液中效果较好。 4）苯扎溴胺 又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。 5）醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
1）脂肪酸山梨坦商品名为司盘(span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其hlb值从1.8~3.8，是常用的w/o型乳化剂。常与吐温配合使用。 2）聚山梨酯商品名为吐温(tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，hlb值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及o/w型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多种。 3）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名为卖泽(myrij)/苄泽(brij)，两类都具有较高的hlb值，亲水性较强，可作为增溶剂及o/w型乳化剂使用。 4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆(poloxamer)，商品名为普朗尼克(pluronic)。通式为ho(c2h4o)a- (c3h6o)b-(c2h4o)ah。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。poloxamer188 （pluronic f68）是一种o/w型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。 9.2.3表面活性剂的特性【掌】 1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(cmc)。表面活性剂在水中达到cmc后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。 1）温度对表面活性剂的溶解度的影响 （1）对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，称这一温度为krafft（克拉费特）点。krafft点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度越小。krafft点是表面活性剂应用温度的下限。 （2）对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。 2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(hlb值)。hlb值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其hlb值具有加和性。 hlb值不同的表面活性剂，其用途也不同。hlb值为3~6者，适合用作w/o型乳化剂，如司盘类表面活性剂；hlb值为7~9者，可用作润湿剂；hlb值为8~18者，适合用作o/w型乳化剂；hlb值为13~18者，可作增溶剂。 3.生物学性质 1）对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来，则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。 2）毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 （1）阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。 （2）阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。 （3）非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用；而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。 9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用 表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶药物的增溶；悬浊液的分散与助悬；增加药 物的稳定性；促进药物的吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 9.3液体药剂的溶剂和附加剂 9.3.1液体药剂常用的溶剂 1.极性溶剂 1）水 2）甘油 3）二甲基亚砜（dmso） 2.半极性溶剂 1. 乙醇 2. 1，2-丙二醇 3. 聚乙二醇（peg） 3. 极性溶剂 在水中难溶解或不稳定的药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。 9.3.2液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括： 1.防腐剂 2.芳香矫味剂 3.着色剂 4.增溶剂 5.助溶剂 6.乳化剂 7.润湿剂 8.助悬剂 9.絮凝剂、反絮凝剂 10.抗氧剂 9.3.3液体药剂的防腐 1.防腐的重要性 2.液体药剂的卫生学要求 《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。 3.防腐措施 1）防止污染 2）添加防腐剂 4.液体药剂常用的防腐剂 1）羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。 2）苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适ph值是4。苯甲酸钠在水中易溶。 3）山梨酸 在酸性溶液中效果较好。 4）苯扎溴胺 又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。 5）醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
第1章 绪论 重点内容 1.剂型、制剂和药剂学的概念 2.药典的概念和特点 3.处方的概念和类型 次重点内容 1.中国药典附录中与制剂有关的内容 2.剂型的重要性及分类 考点摘要 一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】 1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。 工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学） 药剂学任务： 1. 研究药剂理论与生物制剂； 2. 研究新（剂型、辅料、设备、技术）。 药剂学的发展： 1.传统制剂：膏、丹、丸、散； 2. 近代制剂：普通制剂（第一代） 3. 现代制剂： 缓释制剂（第二代） 控释制剂（第三代） 靶向制剂（第四代） 二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系） 1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型； 3.同一药物可制成多种剂型； 4.同一种剂型包括许多种制剂； 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 ②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。 ③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 ④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 ⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型 2.非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【掌】 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况： 1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年， 2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。 3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。 4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 （二）局颁标准 1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由sfda颁布、执行，具有法律约束力。 2.收载新药和质量标准有待提高的药品。 六、处方的概念和类型【掌】 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。 2.法定处方指药典等收载的处方； 3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。 七、处方药与非处方药比较 ①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。 非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。 ②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 ③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。 [历年所占分数]o—1分
《中药学专业知识（一）考点全解》，分为中药学、中药药剂学两个部分，从总体上看，考试的难点是中药学部分，考试的重点是中药药剂学部分。1、中药学部分的考点理论性强，重在讲解中药的药理。该书把全部中药分为二十个种类，概括性强。这些理论多是百年甚至千年经验的总结，有的又是用文言表述，其内容特别是绪论一章的内容晦涩难懂，理解起来比较困难。2、中药药剂学部分（含中药炮制学）的考点实用性强，特别是药剂卫生，浸提、分离、精制、浓缩与干燥，散剂，浸出药剂，液体药剂等，更是重点中的重点知识点。
2009药剂学专升本考试大纲《药剂学》考试大纲第一章 绪论1.药剂学、剂型与制剂的定义2.药剂学分支学科的研究内容3.药物剂型的分类方法，按分散系统分类的类别4.药典的定义和历史演化5.处方的定义和类型6.GMPGSP的含义第二章 药物制剂的基本理论1.介电常数与极性的关系及代表溶剂2.溶解度的定义与表示方法3.影响溶解度的因素与增加溶解度方法4.药物溶解速度的定义，Noyes-Whitney方程的概念5.粒径的表示方法与粒度分布图6.粉体密度的概念7.粉体流动性的表示方法及影响因素8.表面张力和表面活性剂的概念9.表面活性剂的分类（常见的表面活性剂品种）10.HLB的计算，不同HLB表面活性剂的用途11.高分子化合物的定义、性质和用途12.制剂稳定性的研究范围13.影响稳定性的处方因素和外界因素，增加稳定性的方法14.药物制剂稳定性试验方法（各方法的实验条件）第三章 液体制剂1.液体制剂的分类和特点2.液体制剂常用溶剂的类型3.液体制剂常用辅剂（防腐剂、矫味剂和着色剂）4.芳香水剂、糖浆剂的定义与制备5.高分子溶液剂的性质6.高分子溶液剂的制备过程7.溶胶剂的双电层结构和性质8.混悬剂的物理稳定性（Stokes方程）9.增加混悬剂稳定性的方法及原理10.乳剂的定义和特点11.乳化剂的种类、选择对乳剂类型的影响12.乳剂的不稳定性的表现和原因第四章 注射剂与滴眼剂1.注射剂的分类、特点和质量要求2.热原的定义、组分、性质及去除方法3.注射用油的质量要求4.注射剂常用附加剂5.等渗、等张的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法）6.注射剂的生产环境特点和要求7.注射剂容器的种类和处理方法8.制备注射剂的工艺流程9.Vc处方分析及实验步骤10.输液的临床应用、分类和质量要求11.输液的生产工艺流程12.冷冻干燥的定义、流程图及存在问题13.滴眼液的质量要求及影响吸收的因素第五章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂与丸剂1.散剂的定义、分类和制备工艺流程2.粉碎的机理和混合的方法3.颗粒剂的定义与特点4.颗粒剂湿法制粒的主要步骤5.胶囊剂的概念和特点，制成胶囊剂的限制6.空胶囊壳的成分与规格7.硬胶囊剂的制备过程8.软胶囊剂的定义、特点与制备过程9.滴丸剂的概念、特点和工艺流程10.中药丸剂的定义与制备方法第五章 片剂1.片剂的特点和分类2.片剂的常用辅料的选用原则、分类、作用机理、主要辅料举例3.干湿法制粒流程图4.片剂压片前处理5.单冲压片机的工作原理，如何调节6.包衣的目的、包衣种类和要求7.主要的包衣材料8.压片过程中常见的问题及解决方法9.片剂质量检测的主要项目（实验：颗粒剂的制备、片剂的制备、溶出度测定）第七章 栓剂1.栓剂的定义和质量要求2.栓剂常用基质（举例）3.栓剂的制备方法和置换价的定义4.栓剂的质量评价第八章 软膏剂和凝胶剂1.软膏剂的定义、分类和质量要求2.常用软膏油脂性基质（凡士林、石蜡、羊毛脂、硅油）3.常用乳剂型基质的组成、种类和特点4.乳膏剂（乳剂型基质）的处方分析5.水溶性基质的种类6.软膏剂的制备过程和方法7.眼膏剂的基质要求和制备8.软膏剂的质量评价项目9.凝胶剂的定义、特点和常用基质卡波姆的性质第九章 膜剂、涂膜剂1.膜剂的定义、特点和质量要求2.常用膜剂成膜材料、膜剂的制备方法3.涂膜剂的定义、组成和制备方法第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的定义、组成和特点2.气雾剂的处方类型和举例3.气雾剂的质量评价4.喷雾剂、粉雾剂的定义第十一章 中药制剂1.浸出制剂的定义与特点2.常见浸出制剂的种类（重点是汤剂和酒剂的定义、制备方法）3.中药合剂的定义和制备第十二章 缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的定义、特点（临床意义）2.缓控释制剂的设计限制3.五种释药原理，重点是溶出原理、扩散原理和渗透压原理4.缓控释制剂的设计要求，常用辅料类型5.骨架型缓控释制剂的类型和主要骨架材料6.胃滞留片、生物粘附片、膜控释片、渗透泵片的定义和特点7.影响渗透泵片释药的因素8.植入型给药系统的类型和特点9.缓控释制剂的体外释放度实验和体内生物利用度研究步骤第十三章 经皮吸收制剂1.TDDS的定义、特点和分类2.影响药物经皮吸收的生理因素3.药物的理化性质对经皮吸收的影响4.常用吸收促进剂（举例）5.膜控释型经皮吸收制剂的生产流程6.经皮吸收制剂的质量检测项目第十四章 靶向制剂1.靶向制剂的定义与分类2.脂质体的定义组成与结构3.相变温度的定义与意义4.脂质体的特点和临床作用机制5.脂质体的制备材料和制备方法6.微乳、亚微乳与普通乳的区别7.微乳的特点和制备步骤，影响微乳成乳的因素8.复乳的定义、特点、类型，复乳的制备过程9.微球的定义及特性10.纳米囊和纳米球的定语及特点11.主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的主要种类第十五章 生物技术药物制剂1.生物技术与生物技术药物的概念2.生物技术药物的主要给药系统3.蛋白质的结构特点和理化性质4.蛋白质的变性表现和原因5.蛋白质类药物的稳定化方法第十六章 生物药剂学1.生物药剂学的定义和研究内容2.药物体内吸收的概念和类型（胃肠道吸收和非胃肠道吸收）3.药物的转运方式及各方式的特点4.影响药物胃肠道吸收的生理因素5.影响药物胃肠道吸收的药物理化性质6.非胃肠道吸收（注射、口腔、肺部、三种黏膜吸收的定义和特点）7.药物体内分布的定义，表观分布容积的定义与意义8.影响药物分布的因素9.药物代谢的定义与代谢过程10.影响药物代谢的因素11.排泄的定义与方式12.肾排泄的机理，影响肾排泄的因素第十七章 药物动力学1.药物动力学的定义，动力学模型的种类2.隔室模型的定义和特点3.主要参数K,t1/2,V,Cl的定义与计算4.单室静脉注射给药的血药法计算药物动力学参数（例题1）5.单室静脉注射给药的尿药排泄速度法计算药物动力学参数（例题2）6.单室静脉滴注给药血药浓度时间关系式，滴注停止后血药浓度计算（例题3）7.单室口服给药模式图和血药浓度时间关系式8.残数法求口服给药药动学参数的步骤9.二室模型的特点10.多剂量给药的定义，多剂量函数的表达式11.稳态血药浓度和平均稳态血药浓度的定义及计算12.生物利用度和生物等效性的定义与意义13.缓控释制剂生物利用度和生物等效性实验注意事项第十八章 药物制剂的配伍变化1.药物制剂配伍的定义与目的2.药物配伍变化的类型3.固体药物物理化学配伍变化的现象4.液体制剂配伍工艺和配伍环境的影响5.药物制剂配伍变化的处理原则与方法第十九章 药物调剂与药学服务1.医院药学部的工作性质与具体任务2.药库与调剂室的建筑与设备要求3.门诊调剂业务的特点、要求及操作程序4.预防门诊调剂差错的措施5.处方管理与处方书写要求6.住院药品调剂业务的供药方式与质量管理7.国家基本药物和医疗保险基本药物的定义及筛选原则8.药品分类方法和特殊药品保管9.社会药房的的定义、特点、类型与任务10.药品销售的准备与销售程序11.药学服务的含义与目标12.开展药学服务的步骤
什么是药剂学？药剂学是什么意思？药剂学(pharmaceutics)，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。具体地讲，药剂学是以物理学、化学、药理、药物化学、药材学及中医基础理论为基础，密切与医疗及生产实践相结合来研究药物配制的理论和生产过程的合理化及有关操作技能，确保药物制剂的安全、有效、稳定。临床药剂学：是应用现代医药学理论与技术，紧密结合临床实际，研究制剂及合理用药的一门应用科学。它应属于药剂学范畴。临床药剂学的理论落实到剂型设计中以提高药品质量的一种科学实践，对提高用药水平和医疗质量有十分重要的意义。临床药学与临床药剂学的关系临床药剂学是研究合理用药的科学，其焦点集中在药物的剂型及使用方法上，它的一个重要内容就是将临床药理学理论应用到剂型设计和给药方案上。它与临床药理学一样，是临床药学的基础。其目的是为培养临床药师开展临床药学的能力。临床药学属医院药学的范畴，是一门应用学科。从业剂学发展的历史进程看药剂学经历了物理药剂学时代(50年代)-生物药剂学时代(60～70年代)-临床药学时代(80年代)-药物传递系统时代(DDS90年代)。临床药学是在药剂学的基础上发展起来的。随着医院药学的发展，药剂科演变成为药学部，医院药学的重点应该是临床药学。药剂学常用术语药品（pharmaceutical）：用于预防、治疗、诊断人体的疾病，调节生理机能并规定有适应症、用法、用量的物质。通常包括原料药、植物药和制剂。药物制剂（pharmaceuticalpreparations）：根据药典、药品标准或其它适当处方，将原料药物按某剂型制成具有一定规格的药剂。药物剂型（dosageform）：任何药物供临床应用之前，都必须制成适合于医疗或预防应用的形式。简称剂型。制剂学（pharmaceuticalengineering）：研究制剂的生产工艺和理论的科学。基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学）药剂学的任务一、研究药物制剂学的基本理论和技术二、研究开发药物新剂型三、研究开发新辅料四、改革和开发中药新剂型五、新技术的研究与开发六、生物技术药物制剂的研究与开发药剂学的分支学科一、工业药剂学（industrialpharmaceutics）二、物理药剂学（physicalpharmaceutics）三、药用高分子材料学（polymersinpharmaceutics）四、生物药剂学（biopharmaceutics）五、药物动力学（pharmacakinetics）六、临床药剂学（clinicalpharmaceutics）药剂学的发展：1.传统制剂：膏、丹、丸、散；2.近代制剂：普通制剂（第一代）3.现代制剂：缓释制剂（第二代）控释制剂（第三代）靶向制剂（第四代）中药药剂学常用术语药物与药品药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，简称为药。一般可分为天然药物和人工合成药物两大类。药品：其在实质上与药物没有区别，严格地讲药品则是指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。如：汤剂、散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、注射剂……等。制剂：根据药典、部颁标准或其他规定处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象、用法和用量的制品，称为方剂。制剂和方剂都属于药剂的范畴。成药：指可以不经医师处方公开销售的制剂。以中药材为原料，按中医药理论组方、应用的成药，称为中成药。