第16章 药物动力学 第一节 概述 一、药物动力学的概念 药物动力学（pharmcokinetics）是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。 药物动力学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。 二、血药浓度与药理作用的关系 因为大多数药物的血药浓度与药理效应间呈平行关系，所以研究血药浓度的变化规律对了解药理作用强度的变化极为重要，这是药物动力学研究的中心问题。 三、几个重要的基本概念 （一）隔室模型 药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究药物在上述过程中的变化情况，用数学方法模拟药物体内过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。 药物在体内的转运可看成是药物在隔室间的转运，这种理论称为隔室模型理论。 隔室的概念比较抽象，无生理学和解剖学的意义。但隔室的划分也不是随意的，而是根据组织、器官、血液供应多数和药物分布转运速度的快慢而确定的。 1.单隔室模型 即药物进入体循环后，迅速地分布于各个组织、器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓“均一”状态，因而称为单隔室模型或单室模型。 2.二隔室模型 二隔室模型是把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，一个单元称为中央室，另一个单元称为周边室。中央室是由血液和血流非常丰富的组织、器官等所组成，药物在血液与这些组织间的分布声速达到分布上的平衡；周边室（外室）是由血液供应不丰富的组织、器官等组成，体内药物向这些组织的分布较慢，需要较长时间才能达到分布上的平衡。 3. 多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。 （二）消除速度常数 消除是指体内药物不可逆失去的过程，它主要包括代谢和排泄。其速度与药量之间的比便常数k称为表观一级消除速度常数，简称消除速度常数，其单位为时间的倒数，k值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。 药物从体内消除途径有：肝脏代谢、肾脏排泄、胆汁排泄及肺部呼吸排泄等，所以药物消除速度常数k等于各代谢和排泄过程的速度常数之和，即： k=kb+ke+kbi+klu+…… 消除速度常数具有加和性，所以可根据各个途径的速度常数与k的比值，求得各个途径消除药物的分数。 （三）生物半衰期 生物半衰期（half-life time)简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以t1/2表示，单位为时间。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为： 因此，t1/2也是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期长，表示它在体内消除慢、滞留时间长。 一般地说，正常人的药物半衰期基本上相似，如果药物的生物半衰期有改变，表明该个体的消除器官功能有变化。例如肾功能、肝功能低下的患者，其药物的生物半衰期会明显延长。测定药物的生物半衰期，特别是确定多剂量给药间隔以及肝肾器官病变时给药方案调整都有较高的应用价值。 根据半衰期的长短，一般可将药物分为：t1/2<1小时，称为极短半衰期药物；t1/2在1~4小时，称为短半衰期药物；t1/2在4~8小时，称为中等半衰期药物；t1/2在8~24小时，称为长半衰期药物；t1/2>24小时，称为极长半衰期药物。 （四）清除率 整个机体（或机体内某些消除器官、组织）的药物消除率，是指机体（或机体内某些消除器官、组织）在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。 cl=(-dx-dt)/c=kv 从这个公式可知，机体（或消除器官）药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积，所以清除率cl 这个参数综合包括了速度与容积两种要素。同时它又具有明确的生理学意义。 2. 单室模型静脉注射给药 一、血药浓度法进行药物动力学分析 （一）药物动力学议程的建立 静脉注射给药后，由于药物的体内过程只有消除，而消除过程是按一级速度过程进行的，所以药物消除速度与体内药量的一次方成正比。 dx/dt=-kx 将式16-4积分 x=x0e-kt logx=(-k/2.303)t +logx0 单室单剂量静脉注射给药后体内药量随时间变化的关系式， logc=(-k/2.303)t+logc0 由此可求得k值，再由式（16-2）求得生物半衰期（亦称为消除半衰期）t1/2=0.693/k；
第13章 经皮吸收制剂 一、概述 1、经皮吸收制剂的概念与特点 1） 概念： 将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，简称tts）。 2） 经皮吸收制剂具有以下优点：① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；② 可以减少给药次数：③ 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷理象，降低毒副作用；④ 使用方便，可随时给药或中断给药。 2、 tts的基本组成 （1） 背衬层： 可防止药物流失和潮解。 （2） 药物储库： 其组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。 （3） 控释膜： 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。 （4） 粘附层： 粘合剂等组成。 （5） 保护层： 附加的塑料保护薄膜。 二、 tts的类型（目前在生产及临床应用的） 1） 膜控释型 2） 复合膜型 3） 黏胶分散型 4） 聚合物骨架型 5） 微储库型 三、 药物的经皮吸收 1、药物的经皮吸收过程与途径 1）.药物的经皮吸收过程： 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。 2）.药物经皮吸收的途径： 一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径。 二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。 2、 影响药物经皮吸收的因素 1）药物性质的影响 1. 药物的溶解性与油/水分配系数（k）： 即能油溶又能水溶的药物（即k值适中者） 具有较高的穿透性，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。 2. 药物的分子量： 药物吸收速率与分子量成反比。
第12章 缓（控）释制剂 重点内容 1.缓(控)释制剂的概念和特点2.缓(控)释制剂释药原理及方法3.缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价方法 次重点内容缓(控)释制剂的处方和制备工艺(了解) 考点摘要 缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。 控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。 二、缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。 一、 概述 缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】 优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】 1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）.理化因素 1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓 （控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。 2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道ph和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道 ph对药物释放及吸收有影响。 对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml 。 3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。 4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。 .生物因素 1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。 2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。 3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。 1. 药物的选择 ① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织 胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。 3）.设计要求 （1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%?/font>120%。， 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于 普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
《药剂学》是执业药师考试药学专业知识二中的考试科目，占60%的分值。该科目所涉及到的知识点多而杂，另外该科目题目比较灵活，不止单纯地考记忆力。因此，有很多学员表示，学习药剂学有一定难度。就此问题，希望以下总结能够帮助大家理顺各章考点，提高学习效率。第一章绪论本章内容较少，考试约占1-2分。本章重点内容如下：一、概念1、剂型：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式。如片剂。2、制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如硝酸甘油片。3、药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。注意：剂型是笼统概念，如片剂、颗粒剂等；制剂是具体概念，如硝酸甘油片、复方氨酚那敏颗粒等。二、剂型的分类 分类方式 具体剂型 给药途径 1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：1）注射给药剂型 2）呼吸道给药途径 3）皮肤给药剂型 4）黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下含片、口腔贴片 5）腔道给药剂型 分散系统 溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 形态 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 制法 不常用 注意：分散系统是指一种或几种物质分散在另一种物质中所构成的系统。形态分类是指药物最终的状态。这两种分类方法可能大家会混淆。大家可以记住按形态分类都有哪些剂型，如果考试考到这个知识点，使用排除法可知道按分散系统分类的剂型了。三、药剂学的分支学科工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学
61. 钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙k。 作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的na,k-atp酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。 毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。 还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药： 硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑制血管紧张素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型高血压，治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。 氯沙坦：血管紧张素ii受体拮抗药，适用于各型高血压。 普萘洛尔：机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。 可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。 利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存ne和da的能力，从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。 胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。 氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾，应适当补钾。 哌唑嗪：第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。 硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放no，引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。 还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进剂）。 64. 抗心绞痛药： 硝酸甘油：作用机制：可产生no，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。 还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。 地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 65. 抗动脉粥样硬化药： 一、 调血脂药 1. hmg-coa还原酶抑制剂 洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆ldl-c水平下降。具有良好的调血脂作用，能降低tc和ldl-c,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。 2. 胆汁酸螯合剂 考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（a、d、e、k）、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。 3. 苯氧芳酸类 氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg,升高hdl,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以tg增高为主的高脂血症。还有非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐等。 4. 烟酸类 烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低vldl的产生。用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。 二、 抗氧化药 普罗布考：降低tc和ldl-c，对tg和vldl无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症ii型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低ldl-c并促使黄色瘤消退的药物。还有ve和vc,主要是有很强的抗氧化性。
一般考试喜欢考作用机制，首选药物，不良反应
31. 氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（da）受体阻滞剂。对α—受体和 m受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的d2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的d2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明：三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内na和da的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙na浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少pip2的含量。 34. 其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。 35. 左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素b6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。 38. 吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。 40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。 41. 咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。 42. 尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。 44. 解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素（pg）的生物合成。由于是通过抑制pg的合成来发挥解热作用，所以对直接注射pg引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。 45. 乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中血栓素txa2的合成，从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶，减少pgi2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的pg的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免）、凝血障碍（可用维生素k预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏症和血友病禁用本品。）、过敏反应（哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用）、水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄）、瑞夷综合症（10岁以下儿童，患流感或水痘者禁用）。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。
《药剂学》是执业药师考试药学专业知识二中的考试科目，占60%的分值。该科目所涉及到的知识点多而杂，另外该科目题目比较灵活，不止单纯地考记忆力。因此，有很多学员表示，学习药剂学有一定难度。就此问题，希望以下总结能够帮助大家理顺各章考点，提高学习效率。第一章绪论本章内容较少，考试约占1-2分。本章重点内容如下：一、概念1、剂型：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式。如片剂。2、制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如硝酸甘油片。3、药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。注意：剂型是笼统概念，如片剂、颗粒剂等；制剂是具体概念，如硝酸甘油片、复方氨酚那敏颗粒等。二、剂型的分类 分类方式 具体剂型 给药途径 1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：1）注射给药剂型 2）呼吸道给药途径 3）皮肤给药剂型 4）黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下含片、口腔贴片 5）腔道给药剂型 分散系统 溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 形态 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 制法 不常用 注意：分散系统是指一种或几种物质分散在另一种物质中所构成的系统。形态分类是指药物最终的状态。这两种分类方法可能大家会混淆。大家可以记住按形态分类都有哪些剂型，如果考试考到这个知识点，使用排除法可知道按分散系统分类的剂型了。三、药剂学的分支学科工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学
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专业代码：B100805课程代码考试课程考试时间教材名称学分编著出版社使用大纲统考课程03709*马克思主义基本原理概论4、7、10月马克思主义基本原理概论4卫兴华全国统编03047分析化学（二）（含实践）4月分析化学（四版）10孙毓庆北京大学出版社 （08版）省编03050药理学（三）（含实践）4月药理学（四版）6李 端人民卫生出版社省编04372天然药物化学4月天然药物化学（四版）4姚新生人民卫生出版社省编03037药用植物学10月药用植物学（四版）6郑汉臣人民卫生出版社省编04373医学文献检索10月医学文献检索5杨克虎甘肃教育出版社省编04374药物分析（二）10月药物分析（四版）6刘文英人民卫生出版社省编04375生药学（二）10月生药学（三版）6郑俊华人民卫生出版社省编过程性考核课程03708中国近现代史纲要中国近现代史纲要2王顺生高等教育出版社 （08版）全国统编00015英语（二） 大学英语自学教程(上、下册)14高 远高等教育出版社 （98版）全国统编00018计算机应用基础（实践）计算机应用基础4杨明福机械工业出版社 （05版）全国统编02895病原生物学与免疫学基础（含实践）病原生物学与免疫学基础6袁育康北京医科大学出版社（00版）全国统编03053中药制剂分析中药制剂分析6梁生旺中国中医药出版社省编04377中药资源学中药资源学4周荣汉人民卫生出版社省编04376临床药理学临床药理学（二版）4徐叔云人民卫生出版社省编03023※药物化学药物化学（四版）3郑 虎人民卫生出版社省编03029※药剂学（实践）药剂学8邹立家中国医药科技出版社省编03033※生物药剂学与药物动力学生物药剂学与药物动力学（三版）4毕殿洲人民卫生出版社省编06999毕业论文说明：教材如有变动，以当年公布的教材目录为准。带“*”课程为全国统考课程。
2009药剂学专升本考试大纲《药剂学》考试大纲第一章 绪论1.药剂学、剂型与制剂的定义2.药剂学分支学科的研究内容3.药物剂型的分类方法，按分散系统分类的类别4.药典的定义和历史演化5.处方的定义和类型6.GMPGSP的含义第二章 药物制剂的基本理论1.介电常数与极性的关系及代表溶剂2.溶解度的定义与表示方法3.影响溶解度的因素与增加溶解度方法4.药物溶解速度的定义，Noyes-Whitney方程的概念5.粒径的表示方法与粒度分布图6.粉体密度的概念7.粉体流动性的表示方法及影响因素8.表面张力和表面活性剂的概念9.表面活性剂的分类（常见的表面活性剂品种）10.HLB的计算，不同HLB表面活性剂的用途11.高分子化合物的定义、性质和用途12.制剂稳定性的研究范围13.影响稳定性的处方因素和外界因素，增加稳定性的方法14.药物制剂稳定性试验方法（各方法的实验条件）第三章 液体制剂1.液体制剂的分类和特点2.液体制剂常用溶剂的类型3.液体制剂常用辅剂（防腐剂、矫味剂和着色剂）4.芳香水剂、糖浆剂的定义与制备5.高分子溶液剂的性质6.高分子溶液剂的制备过程7.溶胶剂的双电层结构和性质8.混悬剂的物理稳定性（Stokes方程）9.增加混悬剂稳定性的方法及原理10.乳剂的定义和特点11.乳化剂的种类、选择对乳剂类型的影响12.乳剂的不稳定性的表现和原因第四章 注射剂与滴眼剂1.注射剂的分类、特点和质量要求2.热原的定义、组分、性质及去除方法3.注射用油的质量要求4.注射剂常用附加剂5.等渗、等张的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法）6.注射剂的生产环境特点和要求7.注射剂容器的种类和处理方法8.制备注射剂的工艺流程9.Vc处方分析及实验步骤10.输液的临床应用、分类和质量要求11.输液的生产工艺流程12.冷冻干燥的定义、流程图及存在问题13.滴眼液的质量要求及影响吸收的因素第五章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂与丸剂1.散剂的定义、分类和制备工艺流程2.粉碎的机理和混合的方法3.颗粒剂的定义与特点4.颗粒剂湿法制粒的主要步骤5.胶囊剂的概念和特点，制成胶囊剂的限制6.空胶囊壳的成分与规格7.硬胶囊剂的制备过程8.软胶囊剂的定义、特点与制备过程9.滴丸剂的概念、特点和工艺流程10.中药丸剂的定义与制备方法第五章 片剂1.片剂的特点和分类2.片剂的常用辅料的选用原则、分类、作用机理、主要辅料举例3.干湿法制粒流程图4.片剂压片前处理5.单冲压片机的工作原理，如何调节6.包衣的目的、包衣种类和要求7.主要的包衣材料8.压片过程中常见的问题及解决方法9.片剂质量检测的主要项目（实验：颗粒剂的制备、片剂的制备、溶出度测定）第七章 栓剂1.栓剂的定义和质量要求2.栓剂常用基质（举例）3.栓剂的制备方法和置换价的定义4.栓剂的质量评价第八章 软膏剂和凝胶剂1.软膏剂的定义、分类和质量要求2.常用软膏油脂性基质（凡士林、石蜡、羊毛脂、硅油）3.常用乳剂型基质的组成、种类和特点4.乳膏剂（乳剂型基质）的处方分析5.水溶性基质的种类6.软膏剂的制备过程和方法7.眼膏剂的基质要求和制备8.软膏剂的质量评价项目9.凝胶剂的定义、特点和常用基质卡波姆的性质第九章 膜剂、涂膜剂1.膜剂的定义、特点和质量要求2.常用膜剂成膜材料、膜剂的制备方法3.涂膜剂的定义、组成和制备方法第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的定义、组成和特点2.气雾剂的处方类型和举例3.气雾剂的质量评价4.喷雾剂、粉雾剂的定义第十一章 中药制剂1.浸出制剂的定义与特点2.常见浸出制剂的种类（重点是汤剂和酒剂的定义、制备方法）3.中药合剂的定义和制备第十二章 缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的定义、特点（临床意义）2.缓控释制剂的设计限制3.五种释药原理，重点是溶出原理、扩散原理和渗透压原理4.缓控释制剂的设计要求，常用辅料类型5.骨架型缓控释制剂的类型和主要骨架材料6.胃滞留片、生物粘附片、膜控释片、渗透泵片的定义和特点7.影响渗透泵片释药的因素8.植入型给药系统的类型和特点9.缓控释制剂的体外释放度实验和体内生物利用度研究步骤第十三章 经皮吸收制剂1.TDDS的定义、特点和分类2.影响药物经皮吸收的生理因素3.药物的理化性质对经皮吸收的影响4.常用吸收促进剂（举例）5.膜控释型经皮吸收制剂的生产流程6.经皮吸收制剂的质量检测项目第十四章 靶向制剂1.靶向制剂的定义与分类2.脂质体的定义组成与结构3.相变温度的定义与意义4.脂质体的特点和临床作用机制5.脂质体的制备材料和制备方法6.微乳、亚微乳与普通乳的区别7.微乳的特点和制备步骤，影响微乳成乳的因素8.复乳的定义、特点、类型，复乳的制备过程9.微球的定义及特性10.纳米囊和纳米球的定语及特点11.主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的主要种类第十五章 生物技术药物制剂1.生物技术与生物技术药物的概念2.生物技术药物的主要给药系统3.蛋白质的结构特点和理化性质4.蛋白质的变性表现和原因5.蛋白质类药物的稳定化方法第十六章 生物药剂学1.生物药剂学的定义和研究内容2.药物体内吸收的概念和类型（胃肠道吸收和非胃肠道吸收）3.药物的转运方式及各方式的特点4.影响药物胃肠道吸收的生理因素5.影响药物胃肠道吸收的药物理化性质6.非胃肠道吸收（注射、口腔、肺部、三种黏膜吸收的定义和特点）7.药物体内分布的定义，表观分布容积的定义与意义8.影响药物分布的因素9.药物代谢的定义与代谢过程10.影响药物代谢的因素11.排泄的定义与方式12.肾排泄的机理，影响肾排泄的因素第十七章 药物动力学1.药物动力学的定义，动力学模型的种类2.隔室模型的定义和特点3.主要参数K,t1/2,V,Cl的定义与计算4.单室静脉注射给药的血药法计算药物动力学参数（例题1）5.单室静脉注射给药的尿药排泄速度法计算药物动力学参数（例题2）6.单室静脉滴注给药血药浓度时间关系式，滴注停止后血药浓度计算（例题3）7.单室口服给药模式图和血药浓度时间关系式8.残数法求口服给药药动学参数的步骤9.二室模型的特点10.多剂量给药的定义，多剂量函数的表达式11.稳态血药浓度和平均稳态血药浓度的定义及计算12.生物利用度和生物等效性的定义与意义13.缓控释制剂生物利用度和生物等效性实验注意事项第十八章 药物制剂的配伍变化1.药物制剂配伍的定义与目的2.药物配伍变化的类型3.固体药物物理化学配伍变化的现象4.液体制剂配伍工艺和配伍环境的影响5.药物制剂配伍变化的处理原则与方法第十九章 药物调剂与药学服务1.医院药学部的工作性质与具体任务2.药库与调剂室的建筑与设备要求3.门诊调剂业务的特点、要求及操作程序4.预防门诊调剂差错的措施5.处方管理与处方书写要求6.住院药品调剂业务的供药方式与质量管理7.国家基本药物和医疗保险基本药物的定义及筛选原则8.药品分类方法和特殊药品保管9.社会药房的的定义、特点、类型与任务10.药品销售的准备与销售程序11.药学服务的含义与目标12.开展药学服务的步骤
药物化学（Medicinal Chemistry）是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药，以及在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理。此外，药物化学还涉及药物及其有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。 药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面容。是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。【基本要求】1掌握常用药物的名称、 化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系。2.掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系；以确保用药安全、有效。3.掌握一些重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。4.熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点及命名。5.熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途。6了解各类药物的发展史和最新进展。7.了解影响药效的一些结构因素，药物化学修饰的目的和方法，新药开发的途径和方法。
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药学专业自考课程：药物化学(二)(实践)、药剂学(二)(实践)、药理学(四)(实践)、药物分析(三)、药物分析(三)(实践)、物理化学(二)、分子生物学、数理统计、药用植物与生药学、无机化学(三)、生物药剂及药物动力学、临床药物治疗学、毕业考核(或论文综合实践实验实习等)、计算机应用基础、药剂学(二)、药物化学(二)、药事管理学(二)、药理学(四)、有机化学(五)、中国近现代史纲要、马克思主义基本原理概论、英语(二)。 自考报名条件 1、凡具有本省正式户籍的公民，不受年龄、职业、学历的限制，均可就近报名并参加考试。外省在我省工作学习的人员，也可就近报名参加考试。 2、经国家教育部正式批准或备案的各类高等学校的专科毕业生，可直接申请报考本科段(独立本科段)。 3、考生专科(基础科段)、本科段(独立本科段)可同时兼报，但在领取本科毕业证书前必须先获取专科毕业证书。 4、实践性学习环节考核、毕业论文、毕业设计、毕业考核等，须按规定在本专业涉及实践课程理论考试全部合格后才能报考。 5、提倡在职人员按照学用一致、理论与实践相结合的原则选择报考专业。对某些行业性较强的专业(如公安管理、医学类专业等)将根据专业考试计划的要求限制报考对象。 自考网上报名流程 1、登录各地自考网上报名网站(新生需注册并填写相关资料，老生根据自己之前的账号进行登陆)。 2、到自考办网站规定的指定银行办理一张缴费用银行卡。 3、办理银行卡后的新生，和有银行卡的老考生按照报名网站规定的报名流程完成网上报名。 4、网上报名成功后的新生需要在规定时间到自考办指定的地点进行摄像制作准考证。自考/成考有疑问、不知道如何总结自考/成考考点内容、不清楚自考/成考报名当地政策，点击底部咨询官网，免费领取复习资料：