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江苏自考药物化学真题

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江苏自考药物化学真题答案

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不清楚你到底想问什么问题!

我也自考的,考4年了,过的差不多了,(“自学100点淘宝点com” 自学和淘宝改成拼音),真题来源于自考办以前卖的和自己考过后记下来的,还有自己整理的笔记。(是真的话给我加分啊)以下是学校名称和课程代号,对一下是吧?2100805 药学(本科) 主考学校:南京医科大学序号 课程代号 课程名称 学分1 03709 马克思主义基本原理概论 42 03708 中国近现代史纲要 23 00015 英语(二) 144 00018 计算机应用基础(含实践) 2+25 05522 有机化学(五) 46 02087 分子生物学 67 02051 物理化学 68 06831 药理学(四)(含实践) 5+19 01757 药物分析(三)(含实践) 5+210 01759 药物化学(二)(含实践) 4+111 01761 药剂学(二)(含实践) 6+212 03049 数理统计 413 01763 药事管理学(二) 314 05524 药用植物与生药学 4 02911 无机化学(三) 4 00321 中国文化概论 5 07793 医药市场营销学 515 06999 毕业论文(不计学分)

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江苏自考药物化学真题试卷

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药剂学模拟题

一、名词解释

1.         药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织的药典委员会编写,并由政府颁布施行,具有法律的约束力。

2.         热原:能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的一种内毒素。

3.粘膜给药系统:是一种经过粘膜吸收的药物释放系统 ,可以定位释放药物 ,延长药物作用时间。

4.置换价::::。药物的重量与同体积基质的重量之比。

5.靶向给药系统:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么?

1.PEG 6000:聚乙二醇类,水溶性润滑剂。滴丸剂的水溶性基质。

2.  PEG 400:聚乙二醇类,栓剂的水溶性基质

3. 丙三醇:附加剂

4. 丙二醇:附加剂

5. 苯甲酸:防腐剂

6. 苯甲醇:防腐剂

7. NaHSO3:抗氧剂

8. HPMC:常用的薄膜衣材料(胃溶型)、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。

9.淀粉:片剂填充剂

10.滑石粉:片剂助流剂

11. EC:片剂粘合剂、薄膜衣材料(水不溶型)、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料

12.硬脂酸镁:片剂疏水性润滑剂

13.三氯一氟甲烷:气雾剂的抛射剂

14.环氧乙烷:灭菌气体

15. 甘油明胶:水溶性软膏基质

16.卡波姆:凝胶剂、粘合剂、包衣材料。

17. PVA:聚乙烯醇,膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。

18.β-环糊精:包合材料

19. CO2:抗氧化

20.羊毛脂:乳剂型基质。不宜单独作基质,常与凡士林合用。

三、回答下列问题

1. 何谓药物的分配系数?测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义?

答:药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。

分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。(1)根据制剂的性质,通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计;(2)药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数,一般而言,具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。

2.何谓助溶剂?增加药物溶解度的方法有哪些?

答:表面活性剂形成胶团后帮助某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为助溶。具有助溶能力的表面活性剂称助溶剂。增加药物溶解度的方法有一、增溶.二、助溶. 三、制成盐类. 四、应用混合溶剂.

3.粉体的流动性与粉体的哪些物理性质有关?改善粉体流动性咳采用哪些方法?

答:粉体的流动性与粒子的形状、大小、表面状态、密度、空隙率等有关,加上颗粒之间的内摩擦力和粘附力等的复杂关系。粉体流动性的改善方法

1.增大粒子大小  对于粘附性的粉状粒子进行造粒,以减少粒子间的接触点数,降低粒子间的附着力、凝聚力。

2.粒子形态及表面粗糙度  球形粒子的光滑表面,能减少接触点数,减少摩擦力。

3.含湿量  由于粉体的吸湿作用,粒子表面吸附的水分增加粒子间粘着力,因此适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。

4.加入助流剂的影响  在粉体中加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂时可大大改善粉体的流动性。

4.制备固体分散体的技术方法有哪些?固体分散体的物相鉴别方法有哪些?

答:常用的固体分散物制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法和研磨法固体分散体的物相鉴别方法有电镜法、溶出速率法、红外光谱法、X-射线衍射法、热分析法、核磁共振法

5.何谓包合物?将药物制成包合物有何优点?

答:包合物是由主分子和客分子两种组分加合而成,主分子具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。将药物制成包合物后的优点在于:

① 药物作为客分子被包合后,可提高药物的稳定性。

② 增大药物的溶解度。

③ 掩盖药物的不良气味或味道。

④ 降低药物的刺激性与毒副作用。

⑤ 调节药物的释放速度,提高药物的生物利用度。

⑥ 防止挥发性药物成分的散失。

⑦ 使液态药物粉末化等。

6.写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程?

答:湿法制粒压片制备工艺流程:混合 润湿剂或粘合剂 制粒 干燥药物、辅料粉碎过筛 物料 软材 湿颗粒 干颗粒整粒压片小针剂制备工艺流程: :

(1)安瓿或玻璃瓶洗前处理-清洗-干燥灭菌-冷却(备用)(2)蒸馏水或去离子水-蒸馏-注射用水(备用)(3)原料-配液-粗滤-精滤-封口-灭菌-灯检-印字-包装

7.脂质体的剂型特点是什么?

答:1.淋巴系统定向性抗癌药物包封于脂质体中,能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖,增加药物对淋巴的定向性,使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用,改变药物在组织中分布。2.脂质体中药物释放过程(如淋巴、肝、脾、肺等)包在脂质体内药物释放,有的是通过内吞作用被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬。有的是融合作用,即脂质体的膜材与细胞膜构成物相似而融全进入细胞内。凡带电荷和液体中性的脂质体主要通过细胞内天作用进入溶酶体,然后裂解释放出药物。3.使抗癌药物在靶区具有滞留性由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高的浓度的磷酸酶及酰酶。4.脂质体在体内的生物运转静脉注射甲氨喋呤脂质体制剂,然后考察它的血药浓度及各脏器的分布浓度。5.延缓释药 药物包封于脂质体后在体内延缓释放后,延长作用时间。6.控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。7.对瘤细胞的亲合性。

8.生物技术药物有何特点?

答:生物技术药物多为多肽和蛋白质类,性质很不稳定,极易变质。

9.中药剂型选择的依据和原则是什么?

答:中药剂型选择的原则是“三效、三小、五方便”,即“高效、速效、长效”、“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产、运输、贮藏、携带、使用方便”。 中药剂型选择的依据是1临床需要及用药对象2药物性质及处方剂量3药物的安全性和生物学特性4其它因素。

10.在药物制剂设计研究时,防止光化和氧化可采取哪些措施?

答:煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通惰性气体、调节PH值、避光。

四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过的基本理论知识,结合药剂学实验,试设计制备10%抗坏血酸注射液(规格为500mg:5ml)1000ml的完整处方与制备工艺方法,并进行处方分析(抗坏血酸原料药按100%投料计算)

处方:维生素C  104g   碳酸氢钠  49g  亚硫酸氢钠  2g

依地酸二钠  0.05g  注射用水加至  1000ml

制法:在配置容器中,加配置量80%的注射用水,通二氧化碳饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液PH6.0~6.2,添加以二氧化碳饱和的注射用水至足量,滤过,溶液中通二氧化碳,灌封,最后用100度流通蒸汽15分钟灭菌。

分析处方:维生素C是主药,碳酸氢钠用来调节PH,亚硫酸氢钠是抗氧剂,依地酸二钠是螯合剂。

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江苏自考药物化学真题及答案

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本品抑制中脑网状结构对皮层的激醒儿利睡眠(网状结构上行激活系统功能状态相关,能把刺激冲动通过非特异性弥散性投射系统传向皮层,维持兴奋,保持觉醒),抑制边缘系统神经元活动,减弱其对网状结构的激活而利睡眠。同时,对边缘系统的特殊作用能有效减轻情绪活动,对焦虑症失眠效果佳。目录作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制放射配体结合试验证明,脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮䓬受 苯二氮卓类体。其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明,苯二氮䓬类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由两个α和两个β亚单位(α2β2)构成Cl-通道(图14-1)。β亚单位上有GABA受点,当GABA与之结合时,Cl-通道开放,Cl-内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮䓬受体,苯二氮䓬与之结合时,并不能使Cl-通道开放,但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加(不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大),更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮䓬受体/GABAA受体的基因密码已被克隆,并在爪蟾卵上得到表达。药理作用具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动:口服吸收快而完全,肝肠循环。由于脂溶性大,作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制:中枢抑制神经元γ—氨基丁酸(GABA)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮䓬类受体。不良反应:依赖性,戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制:催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长Cl通道开放频率,增加Cl离子内流,引起神经细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制Ca离子依赖性动作电位,抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。苯巴比妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。优缺点苯二氮䓬类具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。目前,仍是使用最广泛的催眠药。苯二氮䓬类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。按药物的半衰期长短分为短效、中效、长效三类。(1)短效类(半衰期<12小时):如三唑仑、咪达唑仑(速眠安)、去甲羟安定、溴替唑仑等。主要用于入睡困难和易醒。(2)中效类(半衰期12~20小时):常用的有羟基安定、氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑(佳乐定)、氯氮卓(利眠宁)等,主要用于入睡困难。(3)长效类(半衰期20~50小时):如安定、硝基安定、氯硝安定、氟基安定、氟硝安定等,对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。苯二氮䓬类主要副作用有:(1)残留效应,即白天的残留效应是指药物夜间的催眠效应延长到第二天白天,产生了不良反应,如宿醉效应、头晕、嗜睡等。(2)遗忘效应,是指在服药后不能记忆信息。其遗忘程度与药物的血浆浓度有关,即药物剂量越大,血中浓度也越高,遗忘也越严重。(3)停药效应,即苯二氮䓬类药物最常见的停药反应是反跳性失眠。反跳性失眠是一种睡眠紊乱,指在开始停药后1-2个晚上失眠症状比治疗前还要严重,常见于服用比较短效的药物停药后。建议在用药时从产生疗效的最小剂量开始,并且在停药时逐渐减量。(4)成瘾性,即药物依赖主要有两方面:心理依赖和躯体依赖。苯二氮䓬类药物可以产生药物依赖,主要由于:失眠→苯二氮䓬类药物治疗→出现反跳性失眠→需要继续药物治疗→产生耐受性→需要加大药物剂量治疗→出现药物依赖→无法终止治疗。这些副作用在短效的苯二氮䓬类药物中最易出现;而长效苯二氮䓬类药物则显效慢,其抑制呼吸作用与白日残留作用较强。为避免以上的不良反应发生,目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定,苯二氮䓬类药物作为催眠使用不宜超过4周。注意事项这些抗焦虑药在美国都有Blackbox warning of suicide,警告病人家属注意病人的心理状况,避免病人自杀,因为这些药有可能会增加病人的自杀想法或行为。如果是口服的话,一般不会造成非常严重的后果,但是如果是静脉输液的话,要注意以下事项:1. 不要输液速度过快,否则容易造成低血压。2. 不要和其他的CNS depressants,例如酒、止痛药一起使用,否则会过分抑制心跳和呼吸,甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。因此在静脉输液的时候,要留意病人的心跳、呼吸情况。3. 要注意药物给病人神经系统造成的副作用,也就是嗜睡、头晕等问题。最好给病人的床铺加上栏杆,免得病人摔倒。如果病人要起来上厕所等,最好叫护士帮忙,不要自己行动。过量用药,造成心跳或呼吸问题后,使用氟马西尼Romazicon(flumazenil) 作为解药。氟马西尼是苯二氮䓬类(BDZ)选择性拮抗药,作用于脑BDZ受体,阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。但是使用氟马西尼作为解药时要注意氟马西尼可能会造成癫痫发作(seizures) 和 心脏节律障碍(cardiac dysrhythmias)。并且氟马西尼不能和三环抗抑郁药一起使用。[1]氯氮卓【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓【外文名】Chlordiazepoxide【作用机制】适应症具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛(如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。 3.与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。用量用法1.口服:成人每次5~10mg,每日3次。严重病例可给20mg,每日3次。如症状改善,应立即减为5~10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用,5岁以上每次5mg,每日1~3次。失眠者睡前服10~20mg,严重者可同时服用小剂量其他安眠药。 2.肌注或静注:成人每次25~50mg,必要时2小时再重复1次,适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3~5mg,分4次给予。注意事项1.本品有嗜睡、便秘等不良反应,大剂量时可发生共济失调(走路不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性和成瘾,男性病人可导致阳痿。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常,甚至昏厥,故应慎用。 5.哺乳期妇女及孕妇应忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。规格1.片剂:每片5mg,10mg。 2.注射用氯氮卓:每支50mg;100mg。地西泮药物名称: 地西泮药物别名: 安定,苯甲二氮,VALIUM,Diapam,Stesolid,英文名称: Diazepam说 明: 片剂:每片2.5mg;4mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。功用作用临床应用于治疗:①焦虑症及各种神经官能症。②失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。作用机制与苯二氮䓬受体结合,增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能,促进Cl-离子内流,使神经细胞膜超极化。用法用量口服:①抗焦虑:每次2.5~5mg,每日3次。严重状态时可增至每日15~30mg,分次服。②安眠:每次5~10mg,睡前服用。③抗癫痫:见本章第6节。④抗惊厥:成人每次2.5~10mg,每日2~4次。6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次10~20mg,必要时,4小时再重复1次。注意事项(1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。(2)长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。(3)青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。氯巴詹氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。希望对你能有所帮助。

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